Rimonabant

Un article de Wikipédia, l'encyclopédie libre.

Rimonabant (SR141716A)
Structure du rimonabant (SR141716A)
Général
Formule brute C22H21Cl3N4O
DCI {{{DCI}}}
Nom IUPAC 5-(4-Chlorophényl)-
1-(2,4-dichlorophényl)-
4-méthyl-N-(pipéridin-1-yl)-
1H-pyrazole-3-carboxamide
Numéro CAS 168273-06-1
Numéro EINECS {{{EINECS}}}
Code ATC
Apparence
Unités du SI & CNTP,
sauf indication contraire.

Le rimonabant (ou SR141716A) est un médicament anorexigène anti-obésité. Il est commercialisé par la firme Sanofi-Aventis sous la marque Acomplia depuis 2007 (et Zimulti aux USA). Le rimonabant pourrait également se montrer effectif comme médicament anti-addiction dans le traitement de l'alcoolisme aussi bien que dans l'addiction à la nicotine ou aux stimulants bien qu'aucune étude sur ces indications ne soit favorable à une telle utilisation. Le rimonabant est un antagoniste des récepteurs CB1 des cannabinoïdes.

Une étude récente l'implique dans la variation du taux d'anandamide, qui pourrait avoir un effet sur l'implantation du fœtus et son développement.[réf. nécessaire]

Sommaire

[modifier] Action

Le rimonabant induit une perte de poids chez l'obèse avec une augmentation du taux de HDL cholestérol sanguin et une baisse des triglycérides[1]. Il augmente le taux d'adiponectine de façon indépendante de la perte de poids, ce qui améliore, théoriquement, la sensibilité à l'insuline[2].

Chez le patient obèse, diabétique de type II, il améliore également l'équilibration de ce dernier ainsi que la qualité de vie globale[3]

Le rimonabant réduit le taux d'HbA1C de façon statistiquement significative aprés six mois de traitement. [4]

Les effets bénéfiques en matière de morbi-mortalité dans les indications actuelles sont inconnus, il est impossible de savoir si le médicament diminue les décès chez les malades traités puisqu'il faut plusieurs années pour que les premières études montrent l'impact du produit. Les résultats en matière de régression (ou de ralentissement de la progression) de l'athérome ne sont, pour l'instant, pas concluants, malgré une amélioration significative des facteurs de risque cardio-vasculaire[5]

[modifier] Effets secondaires

Les effets secondaires les plus courants sont la dépression[6], les vertiges et les nausées. [7]

Les effets secondaires à long terme sont inconnus.

[modifier] Contre-indications

Le rimonabant est contre-indiqué chez les enfants et femmes enceintes ou allaitantes par un manque de donnés sur ces populations. Il n'a pas été fait d'étude sur l'effet du médicament dans ces situations.

Il est également contre-indiqué chez les patients souffrant de troubles psychiatriques et sous traitement anti-dépresseurs.

Les insuffisants rénaux sévéres et hépatiques sont exclus du champ d'utilisation du produit.

Il est recommandé d'utiliser le rimonabant avec précaution chez les personnes de plus de 70 ans en raison des risques de pathologies rénales, hépatiques ou psychiatriques sous-jacentes.

[modifier] Autorisation de mise sur le marché

Le rimonabant a obtenu une autorisation de mise sur le marché européen en 2006, et est commercialisé en France depuis 2007 ainsi que dans 20 pays (fin 2007). Le produit est remboursé en France à 35 % sur prescription spéciale, mais reste déremboursé en Allemagne.

L'AFFSAPS en limite fortement sa prescription en mai 2007 à cause de ses effets secondaires, notamment en ce qui concerne le risque de survenue de troubles dépressifs majeurs.

La FDA a annoncé le 13 juin 2007 la non autorisation de la commercialisation du Rimonabant aux Etats-Unis.

[modifier] Contrefaçon

Le produit fait l'objet de contrefaçon, objet de procédures judiciaires[8].

[modifier] Notes et références de l'article

  1. (en)Effects of the cannabinoid-1 receptor blocker rimonabant on weight reduction and cardiovascular risk factors in overweight patients: 1-year experience from the RIO-Europe study, Luc F Van Gaal, Aila M Rissanen, André J Scheen, Olivier Ziegler, Stephan Rössner, Lancet, 2005; 365:1389-1397 (sur abonnement)
  2. (en)Effects of Rimonabant on Metabolic Risk Factors in Overweight Patients with Dyslipidemia, Jean-Pierre Després, Alain Golay, Lars Sjöström, New Eng J Med, 2005;353:2121-2134
  3. (en)Efficacy and tolerability of rimonabant in overweight or obese patients with type 2 diabetes: a randomised controlled study, André J Scheen, Nick Finer, Priscilla Hollander, Michael D Jensen, Luc F Van Gaal, Lancet,2006; 368:1660-1672.
  4. http://www.sanofi-aventis.com/Images/20061205_Serenade_fr_tcm23-14731.pdf
  5. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K et Als. Effect of rimonabant on progression of atherosclerosis in patients With abdominal obesity and coronary artery disease: The STRADIVARIUS Randomized Controlled Trial, JAMA, 2008;299:1547-1560
  6. Christensen R, Kristensen PK, Bartels EM et Als. Efficacy and safety of the weight-loss drug rimonabant: a meta-analysis of randomised trials, Lancet, 2007;370:1706-1713
  7. (en)Effects of Rimonabant on Metabolic Risk Factors in Overweight Patients with Dyslipidemia, Jean-Pierre Després, Alain Golay, Lars Sjöström, New Eng J Med, 2005;353:2121-2134
  8. Contrefaçon d'un produit contre l'obésité : sept mises en examen, dans Nice-Matin, 11 septembre 2007

[modifier] Voir aussi

[modifier] Articles connexes

[modifier] Liens et documents externes


Cannabinoïdes [modifier]

{Anandamide} {CBD} {CBDV} {CBN} {CBV} {CP 55,940} {HU-210} {Nabilone} {Rimonabant} {THC} {THCV} {WIN 55,212-2}