Icatibant
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L’icatibant, un peptidomimétique composé de dix acides aminés, est un antagoniste efficace et spécifique des récepteurs B2 de la bradykinine.
La bradykinine est une hormone peptidique, qui est formée dans l’organisme au niveau local dans les tissus, et ce très souvent en réaction à un traumatisme. La bradykinine augmente la perméabilité des capillaires, dilate les vaisseaux sanguins, et entraîne aussi la contraction des muscles lisses. Cette hormone joue un rôle important dans la médiation de la douleur.
Une concentration excessive de bradykinine est responsable des symptômes typiques de l’inflammation tels que gonflement, rougeur, chaleur, et douleur. Ces symptômes sont médiés par l’activation des récepteurs B2 de la bradykinine. Etant donné que l’icatibant se lie aussi aux récepteurs B2 et évince la bradykinine, il forme un antagoniste B2 compétitif, qui inhibe le récepteur pendant une durée relativement longue.
L’icatibant bénéficie actuellement du statut de médicament orphelin et il est utilisé dans le cadre d’études cliniques pour le traitement de l’angio-œdème héréditaire (Jerini AG).
