Tirapazamine

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La Tirapazamine (SR-4233) est une molécule présentant une activité antitumorale en phase d'essai clinique II et III^[1]. Sa forme réduite peut cliver l'ADN des cellules présentant un déficit en oxygène, aussi appelées cellules hypotoxiques^[2]. Ces cellules se trouvent souvent dans les zones peu inervées au centre des tumeurs cancéreuses.

Le nom chimique de cette molécule 3-amino-1,2,4-benzotriazine-1,4 dioxide. Elle a été développée dans un premier temps comme herbicide. Son activité antitumorale a été découverte par l'équipe du professeur Zeman en 1986^[3].

[modifier] Références

1. ↑ E. W. Cohen et al, Phase I trial of tirapazamine, cisplatin, and concurrent accelerated boost reirradiation in patients with recurrent head and neck cancer, Int. J. Radiation Oncology Biol. Phys., 2007, 67, 678–684
2. ↑ G. Chowdhury, Enzyme-Activated, Hypoxia-Selective DNA Damage by 3-Amino-2-quinoxalinecarbonitrile 1,4-Di-N-oxide, Chem. Res. Toxicol., 2004, 17, 1399-1405
3. ↑ Zeman EM, Brown JM, Lemmon MJ, Hirst VK, Lee WW (1986). "SR-4233: a new bioreductive agent with high selective toxicity for hypoxic mammalian cells". Int J Radiat Oncol Biol Phys 12 (7): 1239-42

[modifier] Lien externe

• Rapport de stage sur la molécule