Prednisone

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La prednisone est un corticostéroïde.

En Belgique, elle est disponible sous forme de préparations magistrales et notamment sous le nom commercial Pred Forte.

PREDNISOLONE ACETATE

Identification de la substance: 11 bêta,17 alpha,21-trihydroxyprégna-1,4-diène-3,20-dione 21-acétate

Proprietés Pharmacologiques

ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)

IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)

GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

Mécanismes d'action

PRINCIPAL

L'hormone : - diffuse à travers la membrane cellulaire. - se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences de ADN spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE). - module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires). - augmente la transcription et/ou la stabilité du ARNm codant des protéines responsables de l'action des glucocorticoïdes. - réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l'activation de ces gènes. - augmente la dégradation du ARNm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines.

Les effets biologiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par : - inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation. - inhibition des évènements moléculaires liés à l'activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales :

expression du complexe majeur d'histocompatibilité type II,
expression des molécules d'adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
la sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B,
l'activité de l'IL1,
l'expression des cycloexogénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines,
la production des métabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).

- blocage de la sécrétion d'IL 1, IL 6, TNF alpha. - diminution de la production et du largage des leucotriènes. - dépression de l'activité tumoricide et bactéride des macrophages et leur différenciation. - effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T. - inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6). Références bibliographiques : - J Neuroimmunol 1992;40:281-286. - Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21. - Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921. - Science 1992;258:1598-1604. - Med Sci 1990,10:1003-1006. - Ann Intern Med 1993;119:1198-1208. - Immunol Rev 1980;51:337-357. - J Immunol 1980;124:2828-2833. - Eur J Immunol 1990;20:2439-2443. - Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

SECONDAIRE

activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :

- J Clin Invest 1980;66:504-510. - Radiat Res 1988;115:543-549. - Radiat Res 1988;113:112-119. La double liaison 1-2 augmente l'activité antiinflammatoire. L'estérification sous forme d'acétate donne un dérivé insoluble : action prolongée.

Effets Recherchés

ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

ANTIALLERGIQUE (principal)

ANTIPRURIGINEUX (principal)

Indications Thérapeutiques

RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale) Traitement local.

ARTHROSE (principale)

RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)

SCIATIQUE (principale)

Chéloïde (principale)

NEVRODERMITE (principale)

EPANCHEMENT INFLAMMATOIRE DES SEREUSES (principale)

MYASTHENIE (à confirmer)

Effets secondaires

1. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE) Condition(s) Favorisante(s) : ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN ASSOCIE POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT PROLONGE ULCERE GASTRO-DUODENAL ANCIEN ULCERE GASTRO-DUODENAL RECENT VOIE GENERALE

2. GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)

3. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT) Condition(s) Favorisante(s) : ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT CONTINU TRAITEMENT PROLONGE VOIE GENERALE

4. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE) Condition(s) Favorisante(s) : POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT CONTINU TRAITEMENT PROLONGE VOIE GENERALE

5. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE) Condition(s) Favorisante(s) : POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT CONTINU TRAITEMENT PROLONGE VOIE GENERALE

6. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE) Condition(s) Favorisante(s) : POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT CONTINU TRAITEMENT PROLONGE VOIE GENERALE

7. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT) Condition(s) Favorisante(s) : POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT CONTINU TRAITEMENT PROLONGE VOIE GENERALE

8. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT) Condition(s) Favorisante(s) : VOIE GENERALE POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT CONTINU TRAITEMENT PROLONGE INFILTRATIONS LOCALES SEPTIQUES

Effet lié aux propriétés glucocorticoïdes. Deux cas de pneumonie à pneumocystis carinii au cours d'un traitement par la prednisolone (sel non précisé) d'un lupus érythémateux systémique : - Br J Rheumatol 1992;31:643-644.

9. ARTHRITE SEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE) Voie intra-articulaire

10. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (CERTAIN RARE) Voie intra-articulaire

11. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE) Condition(s) Favorisante(s) : VOIE GENERALE POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT CONTINU TRAITEMENT PROLONGE

Plusieurs cas lors de la réduction progressive de la posologie, à la suite d'un traitement à long terme chez des enfants asthmatiques : - J Allerg Clin Immunol 1992;89:816-821.

12. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE) Condition(s) Favorisante(s) : DIABETE SUCRE LATENT POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT CONTINU TRAITEMENT PROLONGE VOIE GENERALE

13. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT) Condition(s) Favorisante(s) : POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT CONTINU TRAITEMENT PROLONGE VOIE GENERALE

14. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT) Condition(s) Favorisante(s) : POSOLOGIE ELEVEE VOIE GENERALE

15. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE) Condition(s) Favorisante(s) : ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES VOIE GENERALE

16. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE) Condition(s) Favorisante(s) : ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES VOIE GENERALE

17. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE) Condition(s) Favorisante(s) : ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES VOIE GENERALE

18. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)

19. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN RARE) Condition(s) Exclusive(s) : INJECTIONS HYPODERMIQUES REPETEES

Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

20. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)

21. HYPERCORTICISME (CERTAIN FREQUENT)

22. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE) Condition(s) Favorisante(s) : POSOLOGIE ELEVEE TRAITEMENT CONTINU TRAITEMENT PROLONGE VOIE GENERALE

23. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE) Condition(s) Favorisante(s) : VOIE LOCALE TRAITEMENT PROLONGE

En instillation oculaire et pommade ophtalmique. Traitement prolongé d'un an environ. Disparaît habituellement à l'arrêt du traitement.

24. CATARACTE (A CONFIRMER )

25. DIPLOPIE (A CONFIRMER ) Deux cas après une administration péridurale ou intrathécale (sel de prednisolone non précisé) : - Presse Med 1997;26:271.

26. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )

27. MYOPATHIE (A CONFIRMER ) Un cas sous prednisolone (sel non précisé), avec retentissement ventilatoire : - Am Rev Resp Dis 1992;146:800-802.

28. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER ) Un cas d'érythème généralisé après injection intra-durale : - Br J Theumatol 1992;31:717-718.

Contre-Indications

ULCERE GASTRODUODENAL RECENT

KERATITE HERPETIQUE

AMYLOSE

INFECTION LOCALE Condition(s) Exclusive(s) : LOCALE

Voies d'administration

- 1 - OCULAIRE - 2 - AURICULAIRE - 3 - NASALE - 4 - INTRALESIONNELLE - 5 - INTRAARTICULAIRE - 6 - EPIDURALE

Posologie et mode d'administration Suspension cristalline en injection intra ou péri-articulaire, sous-cutanée ou intra-dermique, intra-tympanique, intra-rachidienne. Dose en fonction de l'inflammation. Collyre, gouttes nasales. Asepsie rigoureuse en cas d'application ou d'infiltration locale. Administration par voie générale possible mais non usuelle en France. En cas de traitement prolongé, surveillance ophtalmologique régulière.