Inhibiteur de la protéase
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La classe des inhibiteur de la protéase (IP), appelé communément antiprotéase, est la seconde classe d'antirétroviraux (efficace contre le VIH et le VHC) a avoir été développé, la première autorisation de mise sur le marché date de fin 1995. Elle a constitué un tournant majeur dans les stratégies thérapeutiques contre le VIH.
Ils agissent en inhibant l'action de la protéase virale (qui concerne non seulement le VIH mais également le virus de l'hépatite C) qui permet le clivage et l'assemblage les protéines virales, processus indispensable à l'obtention de virus infectieux. On obtient alors des virions incapables d'infecter de nouvelles cellules.
Les IP sont actifs sur le VIH-1 et le VIH-2, et ne créent pas de résistance croisée avec les inhibiteurs de la transcriptase inverse de type INTI et INNTI.
[modifier] Antirétroviraux
[modifier] VIH
Dans tous les cas, le brevet est valable jusqu'au moins 2010.
| Nom | Nom commercial | Entreprise | Brevet | Remarques |
|---|---|---|---|---|
| Saquinavir | Fortovase, Invirase | Hoffmann-La Roche | (en) Brevet U.S. 5196438 | C'est le premier inhibiteur de la protéase a avoir reçu une autorisation de mise sur le marche de la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis le 6 décembre 1995. |
| Ritonavir | Norvir | Abbott Laboratories | (en) Brevet U.S. 5541206 | - |
| Indinavir | Crixivan | Merck & Co. | (en) Brevet U.S. 5413999 | - |
| Nelfinavir | Viracept | Japan Tobacco | (en) Brevet U.S. 5484926 | - |
| Amprenavir | Agenerase | GlaxoSmithKline | (en) Brevet U.S. 5585397 | La FDA a autorisé sa mise sur le marché le 15 avril 1999. Sa forme d'administration (huit gélules de 150 mg à prendre toutes les douze heures) la rend particulièrement difficile d'usage. Sa production a été arrêté le 31 décembre 2004 et a été remplacé par le fosamprenavir. |
| Lopinavir | Kaletra | Abbott | - | Utilisé en combinaison du ritonavir. |
| Atazanavir | Reyataz | - | - | - |
| Fosamprenavir | Lexiva | GlaxoSmithKline | - | La FDA a autorisé sa mise sur le marché le 20 octobre 2003. Fosamprenavir est une prodrogue de l'amprenavir, permettant de réduire le nombre de gélule que les patients devaient prendre avec ce médicament. |
| Tipranavir | Aptivus | Boehringer-Ingelheim Pharmaceuticals | - | Connu également sous le nom de tipranavir disodium |
| Darunavir | Prezista | Tibotec | - | Autorisation de mise sur le marché par la FDA le 23 juin 2006 |
